江苏威凯尔抗血栓新药维卡格雷III期临床中期研究者会议圆满召开

　　近日，江苏威凯尔医药科技股份有限公司（简称“江苏威凯尔”）自研1类抗血栓新药维卡格雷胶囊III期临床试验中期全国研究者会议在辽宁沈阳圆满召开。本次会议汇聚了来自全国56家研究中心的50余位研究者。与会专家围绕“评价维卡格雷在拟行经皮冠状动脉介入术（PCI）的急性冠脉综合征（ACS）患者中有效性、安全性的多中心、随机、双盲、双模拟、平行对照的III期临床研究”进行了深入讨论与交流。会议由中国人民解放军北部战区总医院韩雅玲院士（维卡格雷III期多中心临床研究组长）担任主席，江苏威凯尔董事长刘永强、总经理龚彦春博士及项目临床试验相关人员参加会议。

　　会上，韩雅玲院士、刘永强董事长分别发表会议主席致辞和申办方致辞。他们对各中心研究者和合作伙伴表示诚挚感谢，希望各位专家能够畅所欲言，为维卡格雷临床研究献计献策，期待各方密切合作，高质量完成维卡格雷临床研究工作，早日惠及广大患者。

　　随后，项目团队详细汇报了维卡格雷III期临床研究的当前进展、医学数据及后续计划等内容，与会研究者主要围绕疗效及安全性评价指标展开热烈讨论，为维卡格雷III期临床研究分享经验智慧、提出宝贵意见。

　　关于维卡格雷

　　维卡格雷是江苏威凯尔基于“以差异化解决未满足临床需求”理念的最具代表性成果之一，项目药物设计思路旨在解决“氯吡格雷抵抗”黑框警告问题，同时保留与氯吡格雷相同的活性代谢物，以期实现更平衡地掌握抗血小板药物疗效与安全性的“双刃剑”。项目从健康人到患者，历经多项I期、II期、PKPD桥接、III期等一系列充分的临床研究，与现有药物对比具有以下四大核心优势：

　　01、改善并纠正CYP2C19基因多态性对氯吡格雷的影响，维卡格雷疗效更稳定

　　维卡格雷通过肠道酯酶完成关键活性代谢步骤，突破性解决氯吡格雷强依赖肝药酶CYP2C19的代谢途径，基于项目关键临床研究显示，药物能够克服因CYP2C19*2、*3功能丢失型等位基因突变（东亚人种合并占比55%以上）导致的“氯吡格雷抵抗”问题，有望为“抵抗”患者人群带来更稳定的抗血小板治疗效果；同时，维卡格雷能够降低因CYP2C19*17功能获得型等位基因突变（欧美人种合并占比24%~32%）导致氯吡格雷过度代谢引起的血小板过度抑制，从而有望缓解氯吡格雷疗效过剩带来的高出血风险问题。

　　02、在CYP2C19正常代谢人群中与氯吡格雷等效，维卡格雷出血风险更可控

　　在CYP2C19*1野生型等位基因（正常代谢）人群中，氯吡格雷较已上市同类药物，具有更适中的抗血小板强度，因此在出血风险，尤其是严重出血方面，氯吡格雷具备更优的可控性。维卡格雷通过临床研究证实，药物在正常代谢人群中血小板抑制能力与氯吡格雷等效，因此药物保留了氯吡格雷的出血风险可控的临床优势，且基于维卡格雷较氯吡格雷在CYP2C19不同代谢人群中抗血小板能力更稳定，使得维卡格雷是高出血风险人群，尤其是出血-缺血“双高危”老年患者（≥65岁预估占比30~40% ）的更优选择。

　　03、避免氯吡格雷首步无效代谢，维卡格雷等效剂量更低、起效更快、避免不良DDI

　　维卡格雷首步肠道酯酶代谢避免了氯吡格雷首步85%肝脏无效代谢引起的一系列问题。包括：①维卡格雷所需的有效剂量更低，不到氯吡格雷的十二分之一便可发挥与氯吡格雷等效的药物剂量；②酯酶水解的效率更高，使得药物起效更快，有望成为急诊患者的更优选择；③氯吡格雷首步无效代谢产物形成CYP2C8强效抑制物，不得与瑞格列奈（降糖药）等CYP2C8底物药物联用，而维卡格雷从代谢路径源头上避免此类不良DDI，有效解决合并症患者的联合用药需求。

　　04、代谢物谱被全覆盖且未发现药物原型或特有代谢物，维卡格雷临床应用更可靠

　　维卡格雷首步被肠道酯酶100%水解转化为M1，最终转化为与氯吡格雷一致的有效活性代谢物M15-2，经临床研究证实，维卡格雷代谢物谱被氯吡格雷代谢物谱全覆盖，又因首步代谢路径的优化而减少了大量氯吡格雷无效代谢物种类，更关键的是入血后体内循环无维卡格雷药物原型，且对比氯吡格雷无新的外源性代谢物引入，因此在氯吡格雷多年临床用药安全性的背景下，维卡格雷不仅保证了作为迭代药物的临床优势，又继承了前代药物临床应用的可靠性。

　　综上，维卡格雷在优化了氯吡格雷的代谢路径的同时，又不改变氯吡格雷最终的活性代谢物，是一款疗效更稳定、出血风险更可控的新型抗血小板药物，具备Best-in-Class的潜力，未来有望能够更全面的满足日趋个体化的抗血栓治疗场景，成为抗血栓市场的重磅产品。