攻坚冠心病！江苏威凯尔入选“国家科技重大专项”，助力抗血小板新药维卡格雷研发突破

　　近日，“癌症、心脑血管、呼吸和代谢性疾病防治研究”国家科技重大专项2025年度定向项目立项结果正式公布。由中国人民解放军北部战区总医院韩雅玲院士团队牵头、江苏威凯尔医药科技股份有限公司（简称“江苏威凯尔”）等单位共同参与的《冠心病患者出凝血风险精准分层和优化策略研究》（项目编号：2025ZD0546400）成功入选，标志着我国在冠心病抗血栓精准防治领域迈出坚实一步。

　　该项目聚焦冠心病防治中出凝血风险管理的临床难点，致力于构建精准分层体系并探索优化治疗路径。江苏威凯尔作为项目骨干单位，将深度参与课题——“出凝血风险分层策略指导的个体化抗血小板和抗凝策略研究”，重点推进国产新型抗血小板药物维卡格雷的研发与临床策略优化，助力冠心病治疗向个体化、精准化方向升级。

　　成功参与此次国家科技重大专项，不仅体现了江苏威凯尔在医药研发领域的技术实力和影响力，也为公司未来发展提供了新的机遇和挑战。江苏威凯尔将以高度的责任感和使命感，积极参与课题研究，确保研究任务的顺利完成。同时，公司也将借此机会，加强与国内外科研机构的合作与交流，不断提升研发水平和创新能力，为推动我国冠心病防治事业的发展做出更大贡献。

　　关于维卡格雷

　　维卡格雷是江苏威凯尔基于“以差异化解决未满足临床需求”理念的最具代表性成果之一，项目药物设计思路旨在解决“氯吡格雷抵抗”黑框警告问题，同时保留与氯吡格雷相同的活性代谢物，以期实现更平衡地掌握抗血小板药物疗效与安全性的“双刃剑”。项目从健康人到患者，历经多项I期、II期、PKPD桥接、III期等一系列充分的临床研究，与现有药物对比具有以下四大核心优势：

　　1.改善并纠正CYP2C19基因多态性对氯吡格雷的影响，维卡格雷疗效更稳定

　　维卡格雷通过肠道酯酶完成关键活性代谢步骤，突破性解决氯吡格雷强依赖肝药酶CYP2C19的代谢途径，基于项目关键临床研究显示，药物能够克服因CYP2C19*2、*3功能丢失型等位基因突变（东亚人种合并占比55%以上）导致的“氯吡格雷抵抗”问题，有望为“抵抗”患者人群带来更稳定的抗血小板治疗效果；同时，维卡格雷能够降低因CYP2C19*17功能获得型等位基因突变（欧美人种合并占比24%~32%）导致氯吡格雷过度代谢引起的血小板过度抑制，从而有望缓解氯吡格雷疗效过剩带来的高出血风险问题。

　　2.在CYP2C19正常代谢人群中与氯吡格雷等效，维卡格雷出血风险更可控

　　在CYP2C19*1野生型等位基因（正常代谢）人群中，氯吡格雷较已上市同类药物，具有更适中的抗血小板强度，因此在出血风险，尤其是严重出血方面，氯吡格雷具备更优的可控性。维卡格雷通过临床研究证实，药物在正常代谢人群中血小板抑制能力与氯吡格雷等效，因此药物保留了氯吡格雷的出血风险可控的临床优势，且基于维卡格雷较氯吡格雷在CYP2C19不同代谢人群中抗血小板能力更稳定，使得维卡格雷是高出血风险人群，尤其是出血-缺血“双高危”老年患者（≥65岁预估占比30~40% ）的更优选择。

　　3.避免氯吡格雷首步无效代谢，维卡格雷等效剂量更低、起效更快、避免不良DDI

　　维卡格雷首步肠道酯酶代谢避免了氯吡格雷首步85%肝脏无效代谢引起的一系列问题。包括：①维卡格雷所需的有效剂量更低，不到氯吡格雷的十二分之一便可发挥与氯吡格雷等效的药物剂量；②酯酶水解的效率更高，使得药物起效更快，有望成为急诊患者的更优选择；③氯吡格雷首步无效代谢产物形成CYP2C8强效抑制物，不得与瑞格列奈（降糖药）等CYP2C8底物药物联用，而维卡格雷从代谢路径源头上避免此类不良DDI，有效解决合并症患者的联合用药需求。

　　4.代谢物谱被全覆盖且未发现药物原型或特有代谢物，维卡格雷临床应用更可靠

　　维卡格雷首步被肠道酯酶100%水解转化为M1，最终转化为与氯吡格雷一致的有效活性代谢物M15-2，经临床研究证实，维卡格雷代谢物谱被氯吡格雷代谢物谱全覆盖，又因首步代谢路径的优化而减少了大量氯吡格雷无效代谢物种类，更关键的是入血后体内循环无维卡格雷药物原型，且对比氯吡格雷无新的外源性代谢物引入，因此在氯吡格雷多年临床用药安全性的背景下，维卡格雷不仅保证了作为迭代药物的临床优势，又继承了前代药物临床应用的可靠性。

　　综上，维卡格雷在优化了氯吡格雷的代谢路径的同时，又不改变氯吡格雷最终的活性代谢物，是一款疗效更稳定、出血风险更可控的新型抗血小板药物，具备Best-in-Class的潜力，未来有望能够更全面的满足日趋个体化的抗血栓治疗场景，成为抗血栓市场的重磅产品。